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多西紫杉醇/多西他賽標準品

分(fen) 子 式：C43H53NO14

分 子 量：807.88

【性(xing) 狀】本品(pin)為淡(dan)黃色黃色澄明的粘稠液體(ti)。

1 臨床(chuang)應(ying)用(yong)

1.1 多西他賽適用于先期(qi)化療(liao)失敗(bai)的(de)晚期(qi)或轉移性乳腺(xian)癌(ai)的(de)治療(liao)。除非屬于臨床禁忌，先期(qi)治療(liao)應(ying)包括蒽(en)環類抗癌(ai)藥。

1.2 多(duo)西他賽(sai)適用(yong)于(yu)使用(yong)以順(shun)鉑為主的(de)化療(liao)失敗的(de)晚(wan)期(qi)或轉移性非小(xiao)細胞肺癌(ai)的(de)治(zhi)療(liao)。

2 藥理毒(du)理:

2.1 屬于(yu)紫杉類化合物抗腫瘤藥。

2.2 多西他(ta)賽的(de)(de)(de)作用機(ji)制是加強微管蛋(dan)白聚合作用和(he)抑(yi)制微管解聚作用，導(dao)致形成穩定的(de)(de)(de)非(fei)功(gong)能性(xing)微管束，因(yin)而破壞腫瘤細胞的(de)(de)(de)有絲分(fen)裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍，并在細胞內滯留時間長,這是本品在體外試驗中比紫杉醇(chun)抗腫瘤活性大的重(zhong)要原(yuan)因。在(zai)體內試驗中，對小鼠(shu)的結(jie)腸癌、乳(ru)腺(xian)癌、肺癌(ai)、卵巢(chao)腫(zhong)瘤移植物等有(you)效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐藥(yao)的細胞株(zhu)，本品不產生交(jiao)叉耐藥(yao)。

3 理論原理

3.1 按劑(ji)量(liang)100mg/m2靜滴本品約1～2h，體(ti)內平均分(fen)布(bu)容積為(wei)113L，t1/2α為(wei)4min，t1/2β為(wei)36min，t1/2γ約為(wei)11.2h。體(ti)內清除率約為(wei)20L/h.m2，具有高(gao)蛋白結合(he)率和低腎排(pai)泄率。在(zai)(zai)肝中代謝(xie)，主要經膽道從糞便排(pai)出，而經尿排(pai)泄僅(jin)占所給(gei)劑(ji)量(liang)5%～7%；肝功(gong)能異常(chang)者使(shi)本品在(zai)(zai)體(ti)內清除率減少，但年齡差異對本品在(zai)(zai)體(ti)內的藥動學無明顯改變。

多西紫杉醇/多西他賽標準品

多西他賽的作用機制是加強微管蛋白聚合作用和抑制微管解聚作用，導致形成穩定的非功能性微管束，因而破壞腫瘤細胞的有絲分裂。本品在細胞內濃度比紫杉醇高3倍(bei)，并在細(xi)胞內滯(zhi)留時間長(chang),這是(shi)本(ben)品在體外試驗(yan)中比紫(zi)杉醇抗腫瘤活性(xing)大的重(zhong)要原因(yin)。在體內(nei)試(shi)驗中，對小鼠的結腸癌、乳腺癌、肺癌、卵巢腫瘤移植(zhi)物(wu)等有效。對順鉑、足葉乙苷、5Fu、或紫杉醇耐(nai)藥(yao)的細(xi)胞株，本品不產生交叉(cha)耐(nai)藥(yao)。