IPA1003-0001MG 1mg液體(25mg/ml) 380元 原裝現貨 IPA1003-0010MG 10mg粉末 2680.00 原裝(zhuang)現貨 產品描述: Wortmannin是一種高效,不可(ke)逆的PI3K特異性抑(yi)制劑(IC50=2-5 nM)[1],分離(li)自(zi)絲狀真菌Penicillium funiculosum,抑制活性高于(yu)另外一種常(chang)用的PI3K抑制劑LY294002。使用濃度約高于(yu)抑制PI3K所需濃(nong)度的100倍時(shi)可同時(shi)抑(yi)制MLCK(IC50 = 200 nM)和PI4K[2]。另外也(ye)能強力抑(yi)制(zhi)polo樣激酶1 (IC50= 5.8 nM) [3]。Wortmannin通過(guo)抑制PI3K/Akt信號(hao)轉(zhuan)導(dao)(dao)級(ji)聯(lian)通路,增(zeng)強了輻(fu)射或血清饑餓誘發(fa)的細胞(bao)凋(diao)亡(wang)以及阻斷細胞(bao)因子(zi)介導(dao)(dao)的抗凋(diao)亡(wang)效應[4]。體外分離的大鼠脂肪(fang)細胞中加入(ru)wortmannin,能夠阻斷胰島(dao)素受體激活的(de)許多短(duan)期代謝活動,而且不會影響胰島(dao)素受體酪氨酸(suan)激酶(mei)活性(xing)[5,6]。 基本特性: CAS號:19545-26-7, 分子式:C23H24O8, 分子量:428.43 溶解與保存: 粉末直接(jie)保(bao)存(cun)于-20 ºC,有效期2年。DMSO或乙(yi)醇溶解配制儲存(cun)液。分裝(zhuang)后-20ºC避光保存(cun),避免反(fan)復凍存,少存放6個月(yue)。 使用濃度: Wortmannin的具體(ti)使(shi)用濃(nong)度請參(can)考相關(guan)文獻,并(bing)根(gen)據自身實(shi)驗條件(如(ru)實(shi)驗目的,細(xi)胞(bao)種類,培養特性等(deng))進行摸索和優(you)化(hua)。 應用實例(僅作參考): - 為(wei)檢測wortmannin對PI3激酶和PLK1的抑制作用,先用不同濃度的wortmannin(0.25-50nM)預處理可溶的Jurkat片段10min,然后用AX7503(50nM)處理60min,發(fa)現wortmannin抑制PI3激酶和PLK1的IC50值分別為5.8nM和2.1nM。為檢測wortmannin在體內(nei)對PLK1的抑制作用,先用10μM nocodazole(抗腫瘤藥)處理Jurkat細胞15h(G2/M期阻滯),再用不同濃度的wortmannin(5,25,100,500nM)處理完整細胞30min(對照組用DMSO),發現PI3激酶和PLK1的活性都有降低,但是wortmannin對PI3激酶的抑制作用更高效 [3]。
- 為檢測wortmannin對胰島素代謝活性的作用,1μM wortmannin與不同濃度的胰島素(0-100nM) 和1nM胰島素與不同濃度的wortmannin(0-1μM)分別孵育大鼠脂肪細胞20min,胰島素即使在高濃度(0.1μM)時其活性也可以被wortmannin抵消,而0.03μM wortmannin就可以抑制胰島素水平,在0.1μM時可以*抑制胰島素。為檢測wortmannin對脂肪細胞中PI 3激酶活性的抑制作用,用不同濃度的wortmannin(0,1,10,100,1000nM) 進行處理,0.1μM wortmannin 可以*抑制PI-3激酶活性,wortmannin具有選擇性,在相同濃度時不會抑制PI-4激酶 [5]。
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